鹽酸氟桂利嗪滴丸的藥理作用及臨床應(yīng)用
發(fā)布時(shí)間：2021-03-27 17:57:18 | 來源：【藥物研發(fā)團(tuán)隊(duì) 2021-3-27】
鹽酸氟桂利嗪是一種鈣通道阻斷劑，能防止因缺血等原因?qū)е碌募?xì)胞內(nèi)病理性鈣超載而造成的細(xì)胞損害。適用于腦動(dòng)脈硬化，腦血栓形成，腦栓塞，高血壓所致的腦循環(huán)障礙、腦出血，蛛網(wǎng)膜所致的腦循環(huán)障礙、腦出血等。
一、藥理作用
鹽酸氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻斷劑，可阻滯過量的鈣離子跨膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，可防止因缺血等原因?qū)е碌募?xì)胞內(nèi)病理性鈣超載而造成的細(xì)胞損害，具有擴(kuò)張血管、抑制血管平滑肌收縮，保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞和心肌，改善紅細(xì)胞變形能力、腦細(xì)胞對(duì)缺氧的耐受性和前庭器官血液循環(huán)，降低前庭興奮性，抗組胺、驚厥和癲癇等作用。對(duì)心臟的收縮和傳導(dǎo)沒有影響。
二、臨床應(yīng)用
口服鹽酸氟桂利嗪滴丸，可用于治療多種心腦血管疾病，如腦供血不足、椎動(dòng)脈缺血、腦血栓形成后；耳鳴、頭暈(包括眩暈)；預(yù)防偏頭痛，此外還可輔助治療癲癇。
1、用于治療由前庭障礙引起的眩暈、耳鳴、眼震、美尼爾氏綜合征、惡心、嘔吐。
2、用于治療由腦循環(huán)障礙引起的腦供血不足、頭昏、血管性頭痛、睡眠障礙、煩躁、腦血栓形成后。
3、用于治療由動(dòng)脈循環(huán)障礙引起的：椎動(dòng)脈缺血、四肢發(fā)冷、間歇性跛行、手腳麻木。
4、用于治療由靜脈循環(huán)障礙引起的靜脈瘤、腿部夜間抽筋、腳部和腳踝腫脹、靜脈曲張、長(zhǎng)久站立腿部沉重感。
5、用于治療由末梢循環(huán)障礙引起的肢體末端水腫、皮膚蒼白。
6、用于癲癇輔助治療。
7、用于典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療。
8、用于治療頸性眩暈
頸性眩暈是指由多種因素導(dǎo)致的頸椎及頸項(xiàng)肌群所發(fā)生的器質(zhì)性或功能性改變，繼而出現(xiàn)的頸項(xiàng)肌、前庭器官、椎基底系、頸交感神經(jīng)等受累的臨床綜合征，是臨床常見綜合征，常多病因并存。
頸性眩暈的發(fā)病機(jī)制包括因頸椎或椎動(dòng)脈的先天性解剖學(xué)變異。此外，由勞損所導(dǎo)致的頸椎不穩(wěn)、錯(cuò)位及頸部鞭索傷能激惹頸交感神經(jīng)，從而使椎基底系血管痙攣，出現(xiàn)血供減少、前庭缺血的癥狀；頸椎退行性病變能使椎動(dòng)脈受壓，又因中老年人的生理特點(diǎn)，如血液黏度增高、血管硬化等因素，加重了供血障礙的因素，形成“缺血瀑布”，最終導(dǎo)致眩暈發(fā)作。
鹽酸氟桂利嗪滴丸的藥理作用與頸性眩暈的發(fā)病機(jī)制多相吻合，可以選擇性地作用于椎基底系，從而達(dá)到阻止血管痙攣或硬化的目的，并且可以阻滯組織細(xì)胞損傷，起到緩解頸項(xiàng)肌緊張的作用，阻斷頸交感神經(jīng)受到的激惹和頸項(xiàng)肌本體感覺的傳入，同時(shí)抑制“缺血瀑布”的形成，降低血黏度，發(fā)揮頸性眩暈的治療作用。
9、用于治療特發(fā)性耳鳴
耳鳴是一種病因復(fù)雜的癥狀。在內(nèi)耳缺氧學(xué)說看來，因耳蝸缺氧，致使內(nèi)耳淋巴鈣離子濃度增高，從而使得鈣離子代謝紊亂，出現(xiàn)耳鳴現(xiàn)象。
鹽酸氟桂利嗪滴丸可以增加腦組織和內(nèi)耳缺氧的耐受性，并可使耳蝸輻射小動(dòng)脈的血流量增加，起到改變內(nèi)耳器官微循環(huán)的作用，從而在一定程度上改變耳鳴的發(fā)生機(jī)制，達(dá)到控制耳鳴癥狀的目的。
10、用于治療椎基底動(dòng)脈供血不足
椎基底動(dòng)脈供血不足(VBI)在中老年人所患疾病中屬于常見疾病。該病不僅會(huì)影響患者的身心健康，而且患有此病的患者與患有短暫性缺血發(fā)作(TIA)的患者一樣均有發(fā)展成為完全性腦梗的風(fēng)險(xiǎn)。
鹽酸氟桂利嗪滴丸對(duì)該病的治療具有顯著的效果，能顯著改善病理性眼球震顫和其他椎基底動(dòng)脈供血不足癥狀。
11、用于治療消化性潰瘍
鹽酸氟桂利嗪滴丸能增加腦血流量，使腦細(xì)胞調(diào)節(jié)皮層與胃、十二指腸等植物神經(jīng)之間的聯(lián)系功能加強(qiáng)，同時(shí)也能緩解胃痙攣，改善潰瘍?cè)钊毖⑷毖鯛顟B(tài)，有利于潰瘍愈合。此外，鹽酸氟桂利嗪滴丸的鎮(zhèn)靜催眠作用，可降低植物神經(jīng)反應(yīng)，使胃酸分泌減少，這種作用是其他抗?jié)兯幬锼鶝]有的。因此，鹽酸氟桂利嗪滴丸用于治療消化性潰瘍效果明顯。
12、用于治療腎功能衰竭
鹽酸氟桂利嗪滴丸可用于治療由慢性腎小球腎炎、慢性腎盂腎炎引起的非終末期慢性腎功能衰竭。
13、用于治療大細(xì)便失禁
鹽酸氟桂利嗪滴丸可以用于治療因缺血性腦血管疾病引發(fā)的大小便失禁。
14、用于治療遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙
鹽酸氟桂利嗪滴丸可以用于治療由于缺血性腦血管疾病引發(fā)的遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。
15、用于治療頑固性呃逆
鹽酸氟桂利嗪滴丸可以用于治療由于缺血性腦血管疾病引發(fā)的頑固性呃逆。
16、用于治療不安退腿綜合征
鹽酸氟桂利嗪滴丸可以用于治療由缺血性腦血管疾病引起的不安腿綜合征。
17、用于治療失眠
嗜睡是鹽酸氟桂利嗪滴丸最常見的不良反應(yīng)，但也可以用于治療失眠，特別是老年人多數(shù)有血管硬化，宜于睡前服用鹽酸氟桂利嗪滴丸，既有利于改善腦血管疾病癥狀，又可以達(dá)到治療失眠的作用。
18、不良反應(yīng)
鹽酸氟桂利嗪滴丸的常見不良反應(yīng)是嗜睡、乏力、體重增加、食欲降低或增加。這些不良反應(yīng)大多為一過性，停藥后可自行緩解。如果老年人長(zhǎng)期服用鹽酸氟桂利嗪滴丸，有發(fā)生抑郁癥和錐體外系反應(yīng)的可能，對(duì)于大部分患者來說，停藥后可自行緩解，小部分患者需要針對(duì)此不良反應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥治療。
抑郁癥患者及錐體外系疾病患者禁用鹽酸氟桂利嗪滴丸。
文獻(xiàn)資料
1、許云紅等，鹽酸氟桂利嗪的臨床應(yīng)用進(jìn)展，中國(guó)醫(yī)學(xué)創(chuàng)新，2010，7(12)：191～192
2、陳亞峰等，鹽酸氟桂利嗪的臨床應(yīng)用進(jìn)展，中國(guó)醫(yī)院用藥評(píng)價(jià)與分析，2001，1(1)：55～56
3、王雪輝等，鹽酸氟桂利嗪的臨床新用途，中國(guó)現(xiàn)代藥物應(yīng)用，2009，3(15)：129～130
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